Страницы: 1 2
ОГЛАВЛЕНИЕ
- ВВЕДЕНИЕ
- ГЛАВА 1 ТАБЛЕТКИ. ПОНЯТИЕ И СУЩНОСТЬ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ
- 1.1 ТАБЛЕТКИ. ПОНЯТИЕ. КЛАССИФИКАЦИЯ
- 1.2 ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ТАБЛЕТКАМ
- 1.3 ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС ПРОИЗВОДСТВА ТАБЛЕТОК
- ГЛАВА 2 ОПТИМИЗАЦИЯ ПРОЦЕССА ПРОИЗВОДСТВА ТАБЛЕТИРОВАННОЙ ФОРМЫ ПАРАЦЕТАМОЛА
- ЗАКЛЮЧЕНИЕ
- СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ
ВЕДЕНИЕ
Открытие связано со случайным стечением обстоятельств. В 1893г. по фармацевта с хроническим болевым в лекарства постороннее соединение ацетанилид. К счастью, не не пострадал, но и выраженное уменьшение боли. исследования показали, что это вещество является мощным анальгетиком, но даже в терапевтических дозах к токсическому печени (7). В дальнейшем были активные синтезировать анальгетик, на химической ацетанилида, но меньшей токсичностью. на свет препарат, в «парацетамол» (от пара-ацетил-амино-фенол), а в США — «ацетаминофен».
Настоящее и широчайшая парацетамола через после того, как в 1949г. в была технология производства высокоочищенного (19). массового парацетамола способствовал высокий населения на средства, обладают выраженным обезболивающим и действием, а минимумом эффектов. Как выяснилось, хорошо этим требованиям.
Парацетамол был предложен к в 1955 году в США «McNeil Laboratories» под маркой «Тайленол», как и жаропонижающее лекарство для «Tylenol Children’s Elixir» (4).
В Великобритании поступил в в 1956 году. он выпускался отделением Sterling Drug Inc. Frederick Stearns & Co под «Панадол» и из только по (в настоящее он безрецептурным препаратом), но его рекламировали как для желудка средство, в то как в те годы «Аспирин» слизистую. Парацетамолом широко стали после из амидопирина и фенацетина. Появилось множество комбинированных форм, в том числе в с кислотой, анальгином, кодеином, и другими препаратами
В 1995г. провели сравнительную препаратов групп с анальгетическим и антипиретическим действием. По «эффективность-безопасность» первое получил (7).
Среди анальгетиков-антипиретиков парацетамол продолжает лидером по даже 100 лет от своего первого применения и через 60 лет широкого на потребительский (7).
В настоящее время выпускается в странах под 200 названиями. В числе известных в синонимов для перорального приема упомянуть Ацетаминофен, Панадол, Тиленол, (19). того, парацетамол в многих препаратов, как Анаколд, Иралгезик, Каффетин, Ринзасип, С, Седал-М и др. Существуют также препарата для введения, но пока их выпуска сравнительно невелик. На рынок раствор парацетамола под «Перфалган». До времени в западных стран для введения «пропрепарат» парацетамол под маркой «Пропацетамол».
На день парацетамол широко распространённым анальгетиком, обладает слабыми свойствами, и не имеет связанных с ними эффектов, для нестероидных противовоспалительных (НПВС). этого, служить причиной нарушений печени, системы и почек.
Основным преимуществом является вызывать образование метгемоглобина. Но при применении, в дозах, парацетамол оказывать и действие.
Препарат хорошо из желудочно-кишечного тракта, при этом максимальная концентрация в крови в 30-90 мин. Всасывание препарата преимущественно в кишке. всасывания препарата замедляться при приеме препаратов, активированного угля, холестирамина, а препаратов, пептидин, пропантелин и др.
При затруднении парацетамола рот в жаропонижающего средства могут свечи. действия при этом до 6 часов, несмотря на снижение его при введении.
Жидкие формы парацетамола (сироп, суспензия) лучше и быстрее, чем твердые формы. уровень в достигается 20 мин. Но некоторые компоненты, в препарата, вызывать реакцию.
Период полувыведения из составляет 2-4 ч. препарата происходит биотрансформации в – до 90-95% от дозы. Задержка препарата и его отмечается при нарушении почечной и у с заболеваниями печени.
Доза парацетамола у от 2 до 15 лет 10-15 мг/кг 6 часов. оценка эффекта парацетамола показала, что в дозе 5мг/кг он пик 1-2 часа и в среднем снижает на 0,4°C; в дозе 10 мг/кг — пик составляет около 3 часов, снижается на 1,6°C, и снижение на 2°C зарегистрировано при дозе 20 мг/кг, при пике в 4 часов. Эти данные о применения в малых дозах, так как эффективность повлечь за увеличение частоты препарата родителями, без врача (7). Суточная доза может до 60 мг/кг, что дает возможность повторять препарата до 4 раз в без побочных эффектов. Действие наступает 30-60 мин и в 4 часа.
За счет центрального действия парацетамол, в от НПВС, не раздражает слизистую желудка, назначаться у с бронхиальной обструкцией, не развитие Рея и синдрома.
Метаболизм парацетамола у значительно от взрослых. У он метаболизируется в или глюкуронид, количества в неизмененном виде, около 4% под цитохрома Р-450 и глутатиона в меркаптуровой кислоты. У в до 12 лет в недостаточной цитохрома Р-450 и преобладания сульфатного пути не образования метаболитов. Несмотря на системы Р450 у детей, у может приводить к гепатотоксичного при передозировке парацетамола (более 150 мг/кг), придерживаться дозы 60 мг/кг и призывать к соблюдению по применению парацетамола.
Поэтому для детей, не проблем с лекарств, формы парацетамола оптимальны: цена, риска на дополнительные ингредиенты, и наступление эффекта. Имеющиеся в сети парацетамола по 200, 325 и 500 мг позволяют осуществить дозы для детей, с 4-5-летнего возраста. Важным моментом то, что материального среднего жителя (родителя) страны является фактором, при выборе лекарственной парацетамола, и этой именно таблетки отечественного производства.
Целью выпускной работы оптимизация производства таблетированной парацетамола.
Для достижения цели было решить задачи:
- провести литературный поиск по современному предпочтению применения парацетамола;
- привести технологическую и аппаратурную производства;
- изучить современное оборудование, для процесса производства таблетированной парацетамола.
Объектом выступает производство лекарственных форм.
Предмет — оптимизация производства лекарственных форм.
Выпускная квалификационная состоит из введения, двух глав, заключения, приложения и литературы.
ГЛАВА 1 ТАБЛЕТКИ. И СУЩНОСТЬ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ
1.1 Таблетки. Понятие. Классификация
Таблетки – это дозированная лекарственная форма, собой одно или несколько лекарственных веществ. главным в таблеток является прессование. происходит название, вначале для этой лекарственной формы, — Medicamenta compressa.
Первые о возможности прессования относятся к XIX столетия. В стране впервые начал таблетки в 1895 г. врачебных в Петербурге, ныне производственное «Октябрь». Первым исследованием, таблеткам, была проф. Л. Ф. (1900).
От количества из аптек готовых заводского до 40% на долю таблеток.
Все распространение получает приготовление взамен по сочетаний порошков, микстур, растворов, пилюль.
Кроме того, таблетки распространились как отпуска средств (бульонные, суповые таблетки), изделий (шоколад), веществ (реактивы, краски) и др.
Таблетки вид плоских, и двояковыпуклых круглых, дисков или иной пластинок. Наиболее удобны для изготовления, и таблетки в виде дисков, так как они и упаковываются. и для их проще и дешевле. таблетки иметь форму. таблеток колеблется от 3 до 25 мм. с поперечником брикетами. Высота должна быть в 30-40% их диаметра.
Одна обычно предназначается на один прием. диаметром 9 мм риску (насечку), которая наносится на нее при штампом. По таблетки легко разламываются и делиться с точностью на 2 приема.
В от назначения лекарственных различают группы таблеток:
- Таблетки, применяемые перорально. всасываются оболочкой или кишечника. принимают внутрь, водой. их предварительно растворяют в воде.
Пероральные таблетки основной таблеток — таблетки, сублингвально. Вещества слизистой рта — таблетки, для имплантации. на всасывание веществ с целью пролонгирования эффекта — таблетки, в асептических условиях, для инъекционных лекарственных веществ — таблетки, для из веществ растворов фармацевтического (полосканий, и др.).
- Таблетки — с дозировкой и минимально действием вещества.
- Таблетки семи — со дозировкой и средне действием вещества.
- Таблетки — с дозировкой и сильно действием вещества.
В от и способа таблетки на виды:
- Таблетки — для в полости рта, непокрытые таблетки, по технологии с целью лекарственного или в рта и обеспечения или действия (таблетки защечные, сублингвальные и др.). Таблетки, непокрытые, в содержатся лекарственные вещества, для через рта. Указывается путь или введения.
- Таблетки (защечные) — таблетки, применяемые в рта для лекарственного через щеки.
- Таблетки для — для в полости рта, растворяющиеся в жидкости. вкусовые добавки.
- Таблетки — для перед глотанием, лекарственные вещества, оказывают на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. содержат добавки.
- Таблетки, в рта — быстрорастворимые таблетки, не рассасывания.
- Таблетки (суппозитории вагинальные прессованные) — для во влагалище, прессованием гранулированного порошка, представляет переработанную жировую суппозиторную массу. Для введения иметь жировую оболочку. Кроме нашли и уретральные и ректальные лекарственные формы.
- Таблетки (таблетки депо, имплантат) — стерильные с высвобождением, в виде маленького диска или для под кожу.
- Таблетки — таблетки, обычно содержащие вещества и или гидрокарбонаты, быстро реагируют в воде с двуокиси углерода; они для растворения или лекарственного в воде непосредственно перед приемом.
- Таблетки — пероральные, получаемые тритураций гомеопатических, которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.
- Таблетки для — для приготовления капель.
- Таблетки для — для пасты.
- Таблетки для (таблетки растворимые) — таблетки для раствора. конкретный путь введения. Таблетки для раствора должны быть стерильными.
- Таблетки — сладкого вкуса, применяемые в практике.
- Таблетки для применения, ядовитые вещества, окрашиваются мегиленового синего, а содержащие ртути — эозина.
Таблетки, как и лекарственные формы, положительные и стороны.
К качествам и их относятся:
- полная процесса изготовления, обеспечивающая производительность, и таблеток;
- точность вводимых в лекарственных веществ;
- портативность таблеток, удобство отпуска, и лекарств;
- сохранность (относительно длительная) лекарственных веществ в состоянии. Для устойчивых возможно нанесение оболочек;
- маскировка органолептических (вкус, запах, способность). наложением из сахара, какао, шоколада и др.;
- возможность лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим в лекарственных формах;
- локализация лекарственного вещества; достигается нанесения специального состава, растворимых преимущественно в (желудок) или в (кишечник) среде;
- пролонгирование лекарственных веществ;
- регулирование всасывания нескольких лекарственных из в промежутки — создание многослойных таблеток;
- предупреждение при и лекарств, достигаемое на надписей.
Наряду с этим не и от (однако устранимых) недостатков:
- при таблетки терять и цементироваться или, наоборот, разрушаться;
- с в вводятся вещества, не имеющие терапевтической ценности, а вызывающие побочные явления (например, раздражает оболочку), но возможность ограничить их количество;
- отдельные препараты (например, натрия или бромид) образуют, в зоне высококонцентрированные растворы, могут сильное слизистых оболочек. Недостаток устраним: таблетки приемом и растворяют в количестве воды;
- не все больные, дети, свободно проглатывать таблетки.
По получения два класса таблеток:
- прессованные, путем прессования лекарственных на машинах с производительностью- этот основной;
- формованные или таблетки, получаемые формованием массы. Они примерно 1-2% от объема производства таблеток. таблетки небольшие дозы лекарственных и веществ: их составлять до 0,05г.
Таблетки также по конструктивному признаку:
По составу:
- простые (однокомпонентные);
- сложные (многокомпонентные).
По строения:
- каркасные;
- однослойные;
- многослойные (не 2 слоев);
- с или без него.
Каркасные (или скелетные) таблетки (дурулы) нерастворимый каркас, которого лекарственным веществом. таблетка собой как бы губку, пропитанную лекарством. При каркас ее не растворяется, свою геометрическую форму, а вещество в желудочно-кишечный тракт.
Однослойные состоят из прессованной лекарственных и веществ и по всему объему формы.
В таблетках лекарственные вещества послойно. При в таблетках химически веществ это минимальное их взаимодействие.
По покрытия:
- дражированное;
- пленочное;
- прессованное покрытие.
Формы таблеток, выпускаемые химико-фармацевтической — разнообразные: цилиндры, шары, кубы, треугольники, и др. распространенной является плоскоцилиндрическая с и форма, для глотания. Кроме того, и для таблеток просты и не вызывают затруднений при их на машины.
Большинство фасовочных и автоматов приспособлено для с плоскоцилиндрическими и таблетками.
Плоскоцилиндрическая без форма таблеток для не рекомендуется, так как при и транспортировке разрушение краев таблеток, в чего теряется их вид.
Размер колеблется от 4 до 25 мм в диаметре. диаметром 25 мм брикетами. Наиболее распространенными таблетки от 4 до 12 мм. диаметром более 9 мм, одну или две риски, перпендикулярно одна другой, позволяющие таблетку на две или части и, образом, варьировать лекарственного вещества.
Масса таблеток, в основном, составляет 0,05-0,8 г, что дозировкой вещества и количеством в их вспомогательных веществ.
Таблетки иметь правильную форму, быть целыми, без краев, их быть гладкой и однородной. должны достаточной и не должны крошиться. форма и таблеток стандартом — ОСТ 64-072-89 «Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры». Он предусматривает, в основном, двух таблеток: плоскоцилиндрических без и с фаской, без и с покрытиями: пленочным, напрессованным и дражированным.
За имеется широкий форм таблеток.
Плоскоцилиндрические:
- простая;
- с панелью;
- с центрами;
- с центром;
- с фаской;
- с и центрами;
- с и центром;
- с фаской;
- с и риской;
- с фаской и риской;
- с и рисками;
- с фаской и рисками;
- с сферой;
- с сферой;
- с сферой;
- шарообразная.
Круглые:
- с сферой и риской типа «А»;
- с сферой и рисками типа «А»;
- с и сферой;
- с центрами;
- плоская с ободком;
- с и центром;
- с сферой и надписью.
Сферические:
- эллипсоидная;
- овальная;
- миндалевидная;
- капсулевидная;
- капсулевидная с знаком;
- пулевидная;
- ромбовидная;
- треугольная.
Плоские:
- прямоугольная с углами;
- прямоугольная с углами;
- квадратная с углами;
- квадратная с углами;
- пятиугольная;
- шестиугольная;
- восьмиугольная;
- сердцевидная.
Дражеобразная, простая.
1.2 Требования, предъявляемые к таблеткам
К предъявляют следующие требования:
- точность — (равномерность) распределения вещества в таблетке, веса как самой таблетки, так и в ее лекарственных веществ;
- механическая — твердость, ломкость, хрупкость — качество таблеток; должны обладать достаточной прочностью, оставаться при механических воздействиях в упаковки, и хранения;
- распадаемость или — способность распадаться или в сроки, соответствующей научно-технической (НТД) для видов таблеток;
- точность дозирования.
Точность зависит от однородности таблетируемой массы, обеспечивается при перемешивании лекарственных и веществ и распределении их в массе.
Точность также зависит от и заполнения гнезда машины;
- механическая прочность;
Механическую обусловливает взаимосцепляемость частиц. В процесса таблетируемая масса уплотняется, более сближение и условия для проявления сил и взаимодействия. прессования массы разделить на три стадии.
Механическая зависит от величины в прессования и проследить, как будет увеличиваться при прессовании. В таблеточных машинах (эксцентриковых) нарастает резко, в чего поверхность таблетки под пуансонов разогревается (механическая энергия переходит в тепловую) и сплавляются, сплошной цементирующий слой.
В таблеточных машинах давление постепенно, что дает результаты, поскольку обеспечивает длительное давления на массу. Чем длительнее воздействие, тем из массы удален воздух, который снятия давления, расширяясь, оказать влияние на таблетки. того, ослабляется таблетки у поверхности, что вредное повышенной на вещества, входящие в таблетки.
Применение давления при прессовании отрицательно на таблеток и способствовать износу машин.
Высокое можно компенсировать веществ, большим моментом и обеспечивающих частиц при небольших давлениях. Вода, обладая дипольным моментом, «мостиком» этими частицами. Вода препятствовать частиц и нерастворимых препаратов. В случаях добавление веществ с высокой сцепления (растворы крахмала, и др.) и снова прибегнуть к гранулированию, с его в таблетируемую ввести вещества, повышают пластичность лекарственных веществ; при этом свойство, адгезией, которое прилипание друг к другу.
- распадаемость.
Таблетка обладать необходимой распадаемостью при механической прочности. высокая прочность влияет на ее и лекарственного веидества — распадаемости возрастает, что сказывается на качестве таблетки.
Распадаемость от ряда причин:
- от связывающих веществ: должны содержать их количество, необходимо для требуемой прочности;
- от прессования: давление ухудшает распадаемость таблетки;
- от разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток;
- от веществ, в таблетку, от их способности в воде, ею, набухать; с легкорастворимыми будут быстрее и меньшее количество веществ.
Масса, таблетированию, должна совокупностью свойств, выполнение вышеописанных требований: дозирования, прочности и распадаемости.
Страницы: 1 2